Ramelteon là một chất chủ vận thụ thể melatonin có cả ái lực cao với thụ thể melatonin MT1 và MT2 và chọn lọc trên thụ thể MT3. Ramelteon thể hiện hoạt động chủ vận đầy đủ trong ống nghiệm trong các tế bào biểu hiện thụ thể MT1 hoặc MT2 của con người, và tính chọn lọc cao đối với thụ thể MT1 và MT2 của con người so với thụ thể MT3.[5]

Hoạt động của ramelteon tại các thụ thể MT1 và MT2 được cho là góp phần vào các đặc tính thúc đẩy giấc ngủ của nó, vì các thụ thể này, được hoạt động bởi melatonin nội sinh, được cho là có liên quan đến việc duy trì nhịp sinh học dưới giấc ngủ bình thường- chu kỳ đánh thức. Ramelteon không có ái lực đáng kể đối với phức hợp thụ thể GABA hoặc đối với các thụ thể liên kết với neuropeptide, cytokine, serotonin, dopamine, noradrenaline, acetylcholine và opioids. Ramelteon cũng không can thiệp vào hoạt động của một số enzyme được chọn trong một bảng tiêu chuẩn.

Chất chuyển hóa chính của ramelteon, M-II, hoạt động và có khoảng một phần mười và một phần năm ái lực liên kết của phân tử cha mẹ đối với các thụ thể MT1 và MT2 của con người, tương ứng, và mạnh hơn 17 lần so với ramelteon trong các thử nghiệm chức năng in vitro. Mặc dù hiệu lực của M-II ở các thụ thể MT1 và MT2 thấp hơn so với thuốc mẹ, M-II lưu hành ở nồng độ cao hơn so với cha mẹ tạo ra phơi nhiễm toàn thân trung bình gấp 20 lần 100 lần so với ramelteon. M-II có ái lực yếu với thụ thể serotonin 5-HT 2B, nhưng không có ái lực đáng kể đối với các thụ thể hoặc enzyme khác. Tương tự như ramelteon, M-II không can thiệp vào hoạt động của một số enzyme nội sinh.